Концентрация ЛС минимальная терапевтическая

По количеству выживших особей в опытных группах судят о терапевтической ценности изучаемого антибиотического вещества. Минимальное количество антибиотика, способствующее предохранению животного от смертельной дозы инфекции, составляет минимальную терапевтическую дозу. Вместе с тем отдельные антибиотические вещества, имеющие лечебные свойства, в определенных концентрациях токсичны по отношению к макроорганизму. Если лечебная доза антибиотика ниже токсичной, то такой препарат может быть использован в медицинской практике. Если терапевтическая доза равна токсичной или приближается к ней, то широкое применение такого антибиотика в лечебной практике не разрешается. [c.143]

При ректальном пути введения лекарственных веществ уже через 5-15 мин в крови создается минимальная терапевтическая концентрация. Это объясняется хорошей всасываемостью лекарственных веществ, растворимых как в воде, так и в жирах, через слизистую оболоч прямой кишки, а также уменьшением возможности их деструкции вследствие поступления венозной крови от прямой кишки в общий кровоток, минуя печеночный барьер. [c.117]

I. ФАП, действующие вне клеток. К ним относятся, например, ингибиторы, блокирующие нежелательные ферменты при патологических процессах (воспаление, шок и т. д.), антикоагулянты и их нейтрализаторы, ферменты, перерабатывающие субстраты, которые растворены в плазме крови, антибиотики, действующие на внеклеточные бактерии, и т. д. В этих случаях ФАВ (кроме ферментов) должны постепенно отделяться от полимера-носителя, длительно поддерживая в кровяном русле, межклеточной жидкости и других жидких средах организма необходимую концентрацию, близкую к минимальной терапевтической. ФАП должен иметь достаточно большие размеры молекул, чтобы длительно циркулировать или находиться в соответствующих полостях ( камерах ) благодаря низкой скорости проникновения через капиллярный барьер. В то же время взаимодействие с поверхностью клеток и скорость эндоцитоза ФАП должны быть минимальными, так как поглощение ретикуло-эндотелиальной системой приводит к дезактивации ФАП этой группы. Химические связи между полимером-носителем и ФАВ должны расщепляться в кровяном русле или соответствующей биологической жидкости с такой скоростью, чтобы основная [c.37]

Как показали дальнейшие исследования, минимальная терапевтическая и минимальная токсическая дозы подвержены меньшим индивидуальным вариациям, чем фармакокинетические параметры объем камеры, скорость поступления препарата, скорость перераспределения препарата между камерами и скорость элиминации. Поэтому фармакокинетическую оптимизацию лечения проводят, используя стандартные (справочные) величины для терапевтических и токсических концентраций лекарственных средств и определяя экспериментально индивидуальные фармакокинетические параметры. [c.520]

Величину концентрации ЛС в крови, вызывающую эффект, равный 50% от максимального (E q), в клинической фармакологии обозначают как минимальная терапевтическая концентрация ЛС. Интервал концентраций от минимальной терапевтической до вызывающей появление первых признаков побочных действий известен как терапевтический диапазон (коридор безопасности, терапевтическое окно). Отношение верхней границы Терапевтического диапазона к его нижней границе — терапевтическая широта ЛС, проме- [c.33]

После однократного приёма концентрация ЛС в крови нарастает, достигает максимума, затем снижается. Терапевтический эффект развивается, когда концентрация ЛС в крови дости-гает терапевтического диапазона и сохраняется, пока она не уменьшится ниже минимальной терапевтической. Таким образом, чем дольше концентрация поддерживается в пределах терапевтического диапазона, тем продолжительнее фармакологический эффект. Простейший способ продления действия ЛС — увеличение дозы, однако возможности этого метода ограничены, так, как если концентрация ЛС превысит верхнюю границу терапевтического диапазона, могут развиться побочные действия. Выраженность первичного эффекта определяется также состоянием рецепторов, чувствительных к ЛС. При хорошем кровоснабжении органа-мишени и достаточно быстром поступлении ЛС из плазмы концентрация ЛС в области рецепторов (следовательно, и выраженность эффекта) пропорциональна его концентрации в крови. В свою очередь концентрация ЛС в крови, как правило, пропорциональна введённой дозе. [c.34]

При назначении того или иного препарата следует добиваться максимального терапевтического эффекта при минимальном риске побочного действия. В этих целях учитываются индивидуальные режимы применения антибиотического вещества, в том числе доза препарата, кратность и пути введения антибиотика. Большое значение при этом имеет непрерывный контроль за концентрацией антибиотика в жидкостях и тканях больного. Для этого чаще стали применять высокоспецифичный, чувствительный и относительно простой иммуноферментный метод определения низких концентраций антибиотиков. [c.468]

Деление микроорганизмов на устойчивые и чувствительные осуществляется на основании соотношения минимальной ингибирующей рост микроорганизмов концентрации препарата (определенной в лабораторных условиях) и концентрации этого же препарата, создаваемой в очаге инфекции при введении терапевтических доз. При соотношении [c.66]

На рис. 7.5 представлена кинетика лекарственного вещества, имеющего МЭК 4 мкг/мл и минимальную токсическую концентрацию (МТК) 8 мкг/мл при применении в двух лекарственных формах А и Б. При использовании лекарственной формы А концентрация вещества превышает МТК и, следовательно, отзывает токсическое действие. При применении лекарственной формы Б лекарственное вещество содержится в крови в терапевтической концентрации, но, не достигая токсической концентрации, не оказывает повреждающего действия на организм. [c.122]

Для наступления специфического действия лекарственного вещества необходимо достижение его минимальной терапевтической концентрации в крови. Длительность лечебного эффекта зависит от продолжительности цир1д ляции вещества в плазме. Связывание лекарственных веществ с белками (ал1 умином) плазмы ограничивает их концентрацию в тканях и в месте действия, так как связанное лекарственное вещество с белком не может проходить через мембраны, теряя специфическую активность. [c.117]

Считают, 1ГГ0 направленная доставка лекарственного средства внутрь клеток складывается из нескольких стадий, включающих локализацию лекарственного средства и его носителя в органе-мишени, узнавание и взаимодействие носителя со специфи1гескими клетками-мишенями, доставку лекарственного средства в терапевтической концентрации в клетку-мишень с минимальным захватом клетками, не являющимися мишенями [20]. [c.296]

Условнорефлекторная методика — объективная методика исследования поведения животных — широко используется в работе гигиенистов и промышленных токсикологов. Являясь высокочувствительным приемом изучения изменений в поведении этот метод позволяет выявлять ранние стадии токсикозов, что снособствует эффективному применению профилактических и терапевтических мероприятий, определять минимальные пороговые концентрации отравляющих веществ. [c.136]

Рассмотрим основные этапы математического модели рования на примере так называемой фармакокинетичес кой модели, описывающей кинетику распределения вве денных в организм препаратов (лекарств, индикаторов) Терапевтический эффект препарата зависит от его концент рации с в больном органе (назовем его мишенью) и време ни нахождения лекарства в действующей концентрации Задачей врача является оптимальное назначение лекар ства, т. е. выбор дозы, пути и периодичности введения которое обеспечивало бы достаточный терапевтический эффект при минимальном побочном действии. Это и явля ется конечной целью моделирования в данном случае Формулировка цели является первым этапом моделиро вания. [c.90]

При изучении биоэквивалентности лекарственных препаратов наиболее важными являются следуюш51е параметры максимум концентрации вещества в крови, время достижения этого максимума и площадь под кривой в координатах концентрация лекарственного вещества в биожидкости — время. Это хорошо иллюстируется рис. 7.4,, на котором две кривые изображают кинетику концентрации в крови одного и того же вещества, содержащегося в различных лекарственных формах (А и Б). Горизонтальной линией отмечена минимальная эффективная концентрация (МЭК), при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие (4 мкг/мл). При этом видно, что в лекарственной форме Б лекарственное вещество хотя и полностью всасывается, но терапевтического действия не оказывает, так как не достигает МЭК, несмотря на то что обе [c.121]

В качестве рабочей гипотезы можно принять, что в будущем in vivo сенсоры лекарственных веществ (например, цитотоксических соединений) могут быть полезны для установления индивидуальной оптимальной дозы (т.е. концентрации, которая оказывает желаемое терапевтическое действие с минимальными побочными эффектами для каждого пациента). [c.302]

Около 99% циклоспорина биотрансформируется в печени. Он выводится в виде метаболитов, причём основной путь элиминации — ЖКТ. С мочой выводится не более 6% (в неизменённом виде — 0,1%). составляет 10-27 ч (в среднем 19 ч). Минимальная концентрация циклоспорина в крови, обусловливающая терапевтический эффект, — 100 нг/л, оптимальная — 200 нг/л, нефротоксическая — 250 нг/л. [c.318]

Вальпроат натрия раздражает слизистую оболочку желудка, поэтому препарат назначают после еды в минимальных дозах (150-300 мг) с последующим постепенным увеличением дозы на 1 таблетку I раз в 2-3 дня. Медленный темп повышения доз необходим для предотвращения развития диспепсических расстройств и тремора. Эффективная профилактическая доза обычно составляет 600-1400 мг/сут, реже необходимо применение более высоких доз (до 1800 мг/сут). Терапевтическая концентрация вальпроата натрия в плазме крови составляет 50-100 мкг/мл. У вальпроата натрия доказана связь между выраженностью эффекта и содержанием препарата в плазме крови, поэтому для более эффективного контроля безопасности его применения необходимо проведение фармакокинетического мониторинга. [c.471]

Содержание Л В определяют с по.мощью иммунофер-ментных, имм нофл оресцентных, спектрометрических методов, которые позволяют за несколько минут получить необходимую информацию. Кровь забирают при максимальной равновесной концентрации или непосредственно перед очередным введением препарата, т. е при минимальной его концентрации. Для некоторых препаратов (например, фенитоина и фенобарбитала) вре.мя взятия крови не имеет значения, поскольку разница между минимальной и максимальной концентрациями в период равновесного состояния незначительна. Для препаратов с небольшой широтой терапевтического действия и сравнительно коротким Г, 2 (теофиллин, аминогликозиды, некоторые антиаритмические средства) для подбора дозы необходимо определять минимальную и максимальную равновесные концентрации Врач должен учитывать время распределения Л В в организме При определении концентрации в период первой фазы распределения могут быть получены завышенные значения. Для большинства препаратов начальная фаза распределения продолжается [c.261]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология