ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Радиозащитные вещества кратковременного действия из "Химическая радиозащита" В результате проведенного анализа к клиническому применению была рекомендована небольшая группа препаратов, прежде всего вещество, обозначенное ШК-2721. Речь шла о производном тиофосфорной кислоты (см. далее), названном также гаммафосом. Оно относится к большой группе серосодержащих радиопротекторов. [c.25] Его относительная молекулярная масса 77 [Семенов, 1967]. Цистеамин представляет собой сильное основание. Он образует соли с неорганическими и органическими кислотами. Температура плавления 96 °С, pH водного раствора 8,4. Все соли МЭА, за исключением салицилатов, барбитуратов и фосфатов, гигроскопичны. Из них чаще всего используются гидрохлорид и оксалат. Гидрохлорид цистеамина — белое кристаллическое вещество со специфическим неприятным запахом меркаптана, хорошо растворимое в воде температура плавления 70— 72 °С. Водные растворы дают кислую реакцию, pH 3,5—4,0. Температура плавления сукцината МЭА 146—148 °С, pH водного раствора 7,3 [СЬи1пу е а1., 1958]. [c.25] Радиозащитное действие цистеамина открыли Ba q и соавт. (1951) в Институте фармакологии лютеранского университета в Бельгии. [c.26] Цистамин — белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но хорошо — в спирте, бензоле и других органических растворителях относительная молекулярная масса 152 [Семенов, 1967]. Он обладает свойствами основания, с кислотами образует соли, из которых наиболее часто используется дигидрохлорид цистамина. Это также белое кристаллическое вещество, гигроскопичное, легко растворимое в воде, трудно растворимое в спирте [Мозжухин, Рачинский, 1964]. Водные растворы дигидрохлорида цистамина имеют двольно кислую реакцию, pH около 5,5. [c.26] МЭА и цистамин синтезировал Gabriel еще в 1889 г. Радиозащитное действие цистамина впервые описали Ba q н соавт. (1951). [c.26] Его относительная молекулярная масса 119 [Семенов, 1967]. Бромистая соль АЭТ — белое кристаллическое вещество, гигроскопичное, горькое на вкус, нестабильное на свету, хорошо растворимое в воде, практически нерастворимое в спирте. Водные растворы имеют кислую реакцию. В нейтральном растворе АЭТ превращается в 2-меркапто-этилгуанидин (МЭГ), нестабильный in vitro и легко окисляющийся до дисульфида [Мозжухин, Рачинский, 1964]. [c.26] Это — белое кристаллическое вещество, довольно хорошо растворимое в воде, с резким чесночным запахом. Температуру плавления определили Свердлов и соавт. (1974) в интервале от 145 до 147 С. Гаммафос, синтезированный группой С. Kraj ovi , имел температуру плавления 143— 146 °С при 96,2% чистоте безводного препарата. [c.27] Некоторые авторы применяют гаммафос в форме натриевой соли [Мозжухин, Рачинский, 1979]. [c.27] Серотонин. В химическом отношении серотонин представляет собой 5-гидрокситриптамин (5-ГТ). [c.28] Мексамин. Его химическая формула очень близка к формуле серотонина. Мексамин является 5-метокситрип-тамином, сокращенно 5-МОТ. [c.29] Мексамин легко образует соли. Чаще всего применяется гидрохлорид 5-метокситриптамина. Это белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, с температурой плавления 240—243 °С и относительной молекулярной массой 226,72 [Машковский, Арутюнян, 1963]. [c.29] Радиозащитное действие мексамина впервые описали Красных и соавт. (1962). [c.29] Главным основанием для разделения химических радиопротекторов кратковременного действия на две группы служит различие в химической структуре веществ другое важное основание — представление о различных механизмах их действия. Подробно эта проблема будет рассмотрена в разделе 7. Схематично можно представить, что радиозащитное действие серосодержащих веществ реализуется в зависимости от достигнутой концентрации их в клетках радиочувствительных тканей, тогда как производные индолилалкиламинов повышают радиорезистентность тканей и всего организма млекопитающего главным образом благодаря развитию гипоксии вследствие сосудосуживающего фармакологического действия серотонина и мексамина. [c.29] Вернуться к основной статье