ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Высвобождение и биодоступность лекарственных веществ из эмульсий из "Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств Т.2" Биодостугшость — зто относительное количество лекарственного вещества, достигающее системного кровотока (степень и скорость всасывания, с которой этот процесс происходит). Чтобы лекарственное вещество попало в кровь, должно произойти его высвобождение из лекарственной формы, взаимодействие с биообъектом и транспорт через биомембраны. [c.64] Эмульсии в зависимости от поставленных задач должны способствовать либо быстрому и полному высвобождению лекарственного вещества, либо обеспечивать пролонгацию их действия. Поскольку эмульсии — многофазные дисперсные системы, в которые могут входить различные вспомогательные вещества, то они позволяют регулировать высвобождение и всасывание лекарственных веществ. [c.64] В зависимости от этих моментов следует подбирать технологические приемы, регулирующие БД лекарственного вещества. [c.64] при ректальном введении таких липофильных лекарственных веществ, как кортикостероиды, андрогены и эстрогены, они лучще всасываются в системный кроюток из эмульсий в/м. Концентрация препаратов в крови быстро нарастает и проходит через выраженный максимум. При использовании же эмульсий м/в уровень стероидов в крови оказывается ниже. [c.65] При высвобождении антибактериальных гидрофильных лекарственных веществ в агар изменение типа эмульсий с м/в на в/м приводит к уменьшению либо потере бактериостатического действия (растворимых сульфаниламидов, антибиотиков, солей четвертичных аммониевых соединений). Их рекомендуется включать только в эмульсии м/в. Что касается липофильных антисептиков, то они активны в эмульсиях обоих типов. [c.65] Поскольку чужеродная фаза способна задерживать высвобождение лекарственных веществ, то ддя создания пролонгированных лекарственных форм в качестве основ можно рекомендовать множественные эмульсии. Лекарственное вещество, локализованное в наиболее глубокой фазе этих эмульсий, вьшуждено проходить через несколько фаз, прежде чем достигнет биообъекта. [c.65] Мицеллярная фаза эмульгаторов м/в взаимодействует с лекарственным веществом посредством гидрофобных либо ион-дипольных связей, уменьшая их высвобождение. Антибактериальное действие как гидрофильных, так и липофильных лекарственных веществ ингибируется тем сильнее, чем выше концентрация эмульгатора м/в. С понижением суммарного ГЛБ эмульгаторов м/в и в/м происходит структурный переход от мицеллярной к жидкокристаллической фазе, в результате чего зоны задержки роста микро в возрастают. Максимальное высвобождение растворимых сульфаниламидов наблюдается при кррпическом ГЛБ, а для липофильных лекарственных веществ, включенных в вязкопластичные эмульсии, на максимуме структурообразования. [c.66] Следовательно, структурный переход мицелл в мезофазу способствует не только повышению стабильности эмульсий, но и увеличивает высвобождение лекарственных веществ. [c.66] Дисперсность влияет на биодоступность и терапевтическую эффективность эмульсий для парентерального питания и внутреннего применения, которые с уменьшением размеров частиц масляной фазы легче усваиваются. Для эмульсий полностью фторированных углеродных соединений, выполняющих роль кровезаменителей, по-вьппение дисперсности приводит к снижению токсичности и увеличению периода полувыведения полностью фторированных углеродных соединений из крови. [c.66] Для достижения необходимой скорости всасывания лекарственных веществ могуг быть рекомендованы и другие технологические приемы, которые связаны не столько с особенностями эмульсионных лекарственных форм, сколько со свойствами конкретных лекарственных веществ. Это введение в состав эмульсий комплексо-образователей, увеличение дисперсности лекарственных веществ, включенных в эмульсии в виде суспензий, и др. Однако ведущая роль принадлежит фармацевтическим факторам, специфичным для эмульсионных лекарственных форм. Они могуг быть рекомендованы как основной инструмент достижения необходимой БД лекарственных веществ. [c.66] Наиболее перспективными путями пролонгации действия лекарственных веществ, включенных в состав эмульсий, является разработка лекарственных препаратов на основе множественных эмульсий, а также модификация физико-химических свойств дисперсионной среды посредством введения гидрофильных растворителей и других приемов. [c.66] Вернуться к основной статье