ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Биофармацевтические и физико-химические аспекты суспензий из "Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств Т.2" В некоторых случаях при применении суспензий наблюдается снижение отрицательного воздействия желудочного сока на лекарственные вещества, находящиеся в виде мелких частиц, по сравнению с истинными растворами, где лекарственные вещества находятся в виде ионов и молекул. [c.41] Суспензии позволяют обеспечить пролонгированное действие и регулировать его продолжительность пугем изменения величины частиц лекарственного вещества. Например, суспензия аморфного цинк-инсулина с размером частиц около 2 мкм вызывает кратковременное понижение сахара в крови, в то время как суспензия с размером частиц 10-40 мкм оказывает длительное терапеетическое действие. Смесь аморфного и кристаллического цинк-инсулина обеспечивает раннее наступление терапевтического эффекта и его продолжительность. [c.42] Суспензии, обладающие быстрым терапевтическим действием, должны иметь частицы размером около 10 мкм (отдельные частицы могуг быть не более 20 мкм), а обладающие пролонгированным действием — до 40 мкм. Чем меньше размер частиц дисперсной фазы в суспензии, тем при прочих равных условиях более выражено ее терапевтическое действие. [c.42] Фармакопейная статья Суспензии не регламентирует величину частиц, поэтому готовые для применения суспензии существенно отличаются по качественным показателям. Так, согласно ФС, суспензия салазопиридазина 5% должна иметь частицы или их скопления размером не более 15 мкм суспензия цинк-инсулина аморфного для иньекций должна иметь частицы размером не более 2 мкм суспензия цинк-инсулина кристаллического — размером 10-40 мкм, а суспензия цинк-инсулина для инъекций — в пределях 10-20 мкм кристаллических и до 2 мкм аморфных частиц. [c.42] Суспензии как гетерогенные системы характеризуются кинетической и агрегативной неустойчивостью. [c.42] Согласно формуле Стокса скорость седиментации прямо пропорциональна разности плотности фазы и среды. В зависимости от этого показателя частицы дисперсной фазы могут оседать (с11 - 62) или всплывать (ёг - (З1). Система будет устойчива при (З1 =(32. [c.43] Скорость оседания частиц обратно пропорциональна вязкости среды. Следовательно, лекарственная система будет устойчивой, если в ее состав будут входить вязкие жидкости (сиропы, глицерин и др.), что необходимо учитывать при разработке состава лекарства. [c.43] Механическое измельчение частиц вещества до бесконечно малых размеров невозможно. Измельчение всегда приводит к увеличению свободной поверхностной энергии. Согласно второму закону термодинамики свободная поверхностная энергия стремится к минимуму, что приводит к агрегации частиц. [c.43] Способность частиц дисперсной фазы противостоять слипанию, агрегации принято называть агрегативной устойчивостью. Частицы могут оседать сами по себе, не слипаясь, в этом случае говорят об агрегативной устойчивости суспензии. Если частицы слипаются под воздействием молекулярных сил сцепления и образуют агрегаты, то говорят об агрегативной неустойчивости суспензии. [c.43] Устойчивость суспензии будет тем больше, чем меньше радиус частиц дисперсной фазы, чем ближе разность плогности фазы и среды, чем больше вязкость дисперсной средьг. [c.43] Следовательно, важнейшей задачей технолога при пригтовлении суспензии является максимальное диспергирование твердых частиц дисперсной фазы и повышение вязкости дисперсионной среды (достигается введением ПАВ, вязких жидкостей, гидрофильных коллоидов), что обеспечивает максимальную поверхность контакта лекарственного вещества с ткаггями организма, а значит, и ее максимальное терапевтическое действие. [c.43] Вернуться к основной статье