ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Противогистаминные препараты из "Химия органических лекарственных веществ" Исследованиями последних лет установлено важное биологическое значение гистамина. В настоящее время установлена большая роль гистамина в патогенезе различных аллергических заболеваний (крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, аллергический конъюнктивит и др.) и явлениях анафилаксии . Выявлено, что многие патологические процессы в организме сопровождаются значительным изменением гистаминного обмена. При повреждениях тканей и сосудов, при ожогах, обморожениях и т. д. наблюдается увеличение образования гистамина 7. Возможно, гистамин принимает также участие в передаче болевых ощущений 25. [c.51] Выяснение важной роли гистамина в происхождении и природе столь многих патологических процессов стимулировало широкие изыскания лекарственных препаратов, обладающих противогистаминным действием23. Эти поиски, начавшиеся в 1937 — 1940 гг., охватили почти все классы органических соединений (см. табл. 4)24. Из очень большого числа исследованных препаратов наиболее активными и практически интересными в настоящее время являются соединения двух типов. [c.51] Производные этилендиамина (см. табл. 4, А). [c.51] По своей фармакологической характеристике противогистаминные препараты — сильные антагонисты гистамина. В экспериментальных условиях (на опытных животных и изолированных органах) они предотвращают или значительно облегчают протекание анафилактического шока, снимают вызываемое гистамином сокращение гладкой мускулатуры и бронхиальный спазм, задерживают влияние гистамина на кровяное давление и на тонус и проницаемость капилляров и т. п. [c.54] Некоторые из этих веществ, являющихся одновременно антагонистами гистамина и адреналина, превосходят по своей активности димедрол (бенадрил) более чем в 10 раз. [c.54] Одним из наиболее широко применяемых в настоящее время противо-гистаминных препаратов является димедрол 46. [c.56] Димедрол, а также другие синтетические противогистаминные препараты, оказался в большей или меньшей мере эффективным лекарственным средством при крапивнице, сенной лихорадке, сывороточной болезни, вазомоторном рините, аллергических заболеваниях глаз и т. п. Положительный эффект наблюдался при дерматитах, вызываемых препаратами мышьяка, золота и др. Менее отчетливые результаты получены при бронхиальной астме . [c.56] Выпускается димедрол в таблетках (0,05 г) и в порошке. Применяется как внутрь, так и в виде инъекций. [c.56] Изучено большое число аналогов димедрола — различных алкамино-вых эфиров а-замещенного бензилового спирта36-37. Помимо приведенных в табл. 4 веществ этого типа, представляет интерес группа соединений, представленных в табл. 6 из табл. 6 видно, что димедрол является наиболее активным антигистаминным препаратом в ряду аналогичных ему соединений 37. [c.56] Кроме упомянутых выше синтетических соединений, противо-гистаминным действием обладают также некоторые соединения природного происхождения. Таковыми являются аминокислоты — аргинин, гистидин и цистеин соединения из класса полиенов каротины, витамин А (а также р-ионон и цитраль 43, тесно связанные структурно и генетически с витаминами AI и А2). [c.56] Вернуться к основной статье