ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Связанные с полимером фармакологические средства из "Химические реакции полимеров" В последние два десятилетия широкое применение в биологических процессах нашли синтетические полимеры [131] (например, имплантанты из полимерных материалов) кроме того, полимеры могут участвовать в биохимических реакциях (например, взаимодействовать с полипептидами). Большое значение имеют получение связанных с полимером фармакологических средств 1[132] и их биологическая активность. В случае связывания лекарственных препаратов исходят из того, что терапевтически наиболее благоприятные дозы достигаются путем связывания биологически активных веществ с полимером кроме того, это повышает вероятность нахождения лекарства в желаемой области. Цель может быть достигнута различными путями. Наряду с физическим процессом, обусловленным диффузией и проникновением низкомолекулярных лекарственных веществ через слой полимера, получают свфанные с полимером лекарства и высокомолекулярные фармакологические оболочки. [c.100] В случае отщепления лекарственных препаратов от высокомолекулярных органических носителей реакция протекает на полимере, но происходит это в организме. Желательно, чтобы реакция имела нулевой порядок, чтобы обеспечить постоянную скорость поступления лекарства в организм. В качестве носителей предпочтительны легко деструктирующиеся полимеры [133]. Представляют интерес и высокомолекулярные фармакологические средства, которые не деструктируются и током крови транспортируются в нужное место. Такие носители должны быть совместимы и легко растворяться. Так же как и в других случаях (например, при получении ингибиторов окисления) часто используют соединительные элементы между полимером и фармакологическим средством, чтобы ослабить взаимодействие с полимерной матрицей и существенно увеличить доступность средства. Синтез подобных депонированных фармакологических средств, свфанных с полимерной матрицей, часто осуществляется путем специфических полимераналогичных превращений. Ниже приведены некоторые примеры. [c.100] Сополимеризацией модифицированных лигандов [например, Ь(СН2 = СН2)4, где Ь — лиганд] с гидрофильными мономерами удалось получить гидрофильные гели. Синтезированы также тройные сополимеры с реакционноспособными группами из алкеновых производных глюкозидов, акриламида и метиленбисакриламида [137]. Такие ненасыщенные производные различных лигандов могут быть получены разнообразными методами. [c.101] Образующиеся основания Шиффа использовали для сополимеризации. [c.102] В этом случае имеет место привитое полиприсоединение этиленкарбоната или привитая сополимеризация с Н-винилпирроли-доном. [c.102] Интересные модельные соединения для синтеза связанных с полимерами лекарственных веществ, УФ-абсорбентов (см. разд. 3.7) и гербицидов (см. разд. 3.6) представляют собой эпоксидные соединения, которые получены на основе полидиенов [144]. [c.103] В качестве средства против силикоза использовали полимерные алифатические Ы-оксиды, которые могут быть получены окислением полиаминов [145]. [c.103] Фридман сообщает о синтезе препаратов против гипогликемии путем фиксации лекарственного вещества на полиметакриловой кислоте, причем связывание происходит не только через амидные, но и через эфирные связи [146]. [c.103] Следует отметить, что к вопросам полимерной фармакологии иногда наблюдается скептическое отношение, если только для достижения депонирующего эффекта используют известные низкомолекулярные лекарства, фиксированные на полимере. Рингсдорф в работе [147] обсуждает преимущества и недостатки такого подхода. [c.103] Вернуться к основной статье