ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы ЛЕКАРСТВА - ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА. АНТАГОНИСТЫ И АГОНИСТЫ из "Органическая химия Том1" В какую сторону смещены равновесия а) и б) Предложите объяснения. [c.485] Поскольку человеческий организм не обладает способностью биохимически синтезировать бензольное кольцо, и фенилаланин, и тирозин относятся к числу так называемых незаменимых аминокислот. Такие аминокислоты поступают в наш организм только с пищей. [c.486] В качестве еще одного характерного примера органического соединения, содержащего бензольный фрагмент, можно вспомнить ранее уже упомянутый женский стероидный половой гормон эстрадиол. [c.486] Уже эти примеры показывают, что производные бензола могут быть совместимы с биологическими субстратами. Еще более в этом убеждают рассмотренные ниже примеры лекарственных препаратов. [c.486] Как было показано ранее в этой главе, на основе реакций и последующих превращений в молекулу бензола могут быть введены разнообразные функциональные группы. Оказывается, что каждая такая группа определенным образом трансформирует не только химическое поведение арена. Некоторые из функциональных групп сообщают соответствующей молекуле и фармакологические свойства. Такие группы называют фармакофорами. К ним, безусловно, следует отнести карбамидные, сложноэфирные и эфирные группы. Это видно на примере фенацетина и парацетамола, которые относятся к группе ненаркотических анальгетиков (болеутоляющие средства). [c.486] Интересно,что парацетамол является метаболитом фенацетина и, как установлено, является истинным лекарством при применении и того, и другого средства. Фенацетин поэтому следует рассматривать как пролекарство. [c.486] Парацетамол часто применяют в качестве жаропонижающего средства. Особенно эффективной оказывается комбинация парацетамола с аспирином (ацетилсалициловая кислота). [c.487] Одно из главных свойств молекулы соединения, обладающего фармакологическим эффектом, заключается в его способности эффективно взаимодействовать с соответствующим рецептором - активным фрагментом протоплазмы клетки. Такое взаимодействие оказывается возможным лишь в том случае, если молекула лекарства и рецептор имеют в своих структурах совместимые фрагменты - так называемые комплементарные участки. Образно говоря, такие участки должны подходить друг к другу как ключ к замку. При этом взаимодействие лекарство-рецептор, как правило, не обусловлено образованием прочных ковалентных связей. Более значимыми в таком взаимодействии оказываются водородные и координационные связи, ван-дер-ваальсовы и электростатические силы. [c.487] Многие лекарства работают по типу агониста. Такие соединения помимо способности связываться с рецептором обладают еще и соответствующим физиологическим эффектом ( внутренняя активность ). Одной из разновидностей такой активности могут быть, например, конформационные изменения в белковой части рецептора, сопровождаемые изменениями в проходимости ионных каналов, а следовательно, и в доступе или прекращении доступа соответствующих ионов. Баланс ионов в клетке, в свою очередь, имеет важнейшее значение для ее нормального функционирования. Ионы Ка , К , Са2 , в частности, участвуют в передаче нервных сигналов (см. разд. 7.5 и 18.8). [c.488] По типу агонистов работает, например, ряд гидроксипроизводных бензола, являющихся нейромедиаторами. [c.488] Нейромедиаторами называют небольшие молекулы, которые под действием электрического сигнала высвобождаются из одной нервной клетки и достигают рецептора на другой нервной клетке. Раздражая или блокируя его, они влияют, таким образом, на передачу нервного сигнала. [c.488] В частности, норадреналин выполняет функции нейромедиатора во многих структурах, где находятся нервные окончания. Норадреналин обладает поэтому широким спектром действия. Некоторые из рецепторов, где работает норадреналин, связаны с дыхательными путями другие - с сердечнососудистой системой. Эта универсальность норадреналина является, кстати. [c.488] Произведя модификацию молекулы норадреналина до изопреналина, химики получили лекарства, обладающие более высокой избирательностью. Например, изопреналин облегчает течение астмы и имеет менее выраженные побочные эффекты. [c.489] Вернуться к основной статье